¿Qué es S-4 (Andrarina)?

S-4, comercializado comoandarino, es un modulador selectivo del receptor de andrógenos (SARM) no esteroideo, biodisponible por vía oral.Andarine es un agonista parcial del receptor de andrógenos.

El S-4, al igual que otros SARMS, se desarrolló a principios de la década de 2000, en un intento de superar las limitaciones farmacológicas y farmacocinéticas de los agonistas de los receptores de andrógenos esteroides (es decir, testosterona y DHT), que tienen asociaciones conocidas con enfermedades hepáticas y cardíacas.

El compuesto S-4 se utilizó en estudios con animales, pero se abandonó antes de cualquier ensayo clínico de fase I en humanos debido a discapacidades visuales.Estos efectos ocurren cuando la molécula S-4 se une a los receptores del ojo;cuanto más agresiva es la atadura, más malestar se experimenta.Se descubrió que las alteraciones visuales eran tan comunes, debido a la acción mecánica única del fármaco, que se abandonaron los ensayos.

CómoS4Trabajo Andarino

Uno de los mecanismos sugeridosS4, es que bloquea completamente la unión de DHT.La dihidrotestosterona (DHT, 5α-dihidrotestosterona, 5α-DHT, androstanolona o estanolona) es una hormona sexual andrógena endógena.En comparación con la testosterona, la DHT es considerablemente más potente como agonista del receptor de andrógenos.

S-4 tiene una alta afinidad de unión al receptor de andrógenos (AR).Los estudios han demostrado que el S-4 es menos potente y eficaz que el propionato de testosterona (TP) en la actividad androgénica, pero su actividad anabólica fue similar o mayor que la del TP.

El S-4 es un agonista completo del receptor de andrógenos en el tejido muscular y un agonista parcial en la próstata.Por tanto, el S-4 estimula potentemente el crecimiento muscular, pero no puede mantener el tamaño de la próstata.La testosterona estimula el crecimiento de los músculos y la próstata en la misma medida.El S-4 provoca una supresión significativa de la hormona luteinizante (LH) o de la hormona estimulante del folículo.

S-4 (andarino) Beneficios

Aunque se han realizado muchos estudios de investigación, hay más investigaciones en curso y en las primeras etapas de desarrollo.El desarrollo de SARMS para uso clínico y terapéutico como alternativa a los andrógenos es prometedor según los datos preclínicos.

A diferencia de los esteroides anabólicos, que se unen a los receptores de andrógenos en muchos tejidos de todo el cuerpo, los SARM individuales se unen selectivamente a los receptores de andrógenos en ciertos tejidos, pero no en otros.No obstante, todavía presentan efectos androgénicos y anabólicos.

Los SARMS no son esteroides anabólicos;más bien, son ligandos sintéticos que se unen a receptores de andrógenos.Dependiendo de su estructura molecular actúan como agonistas, agonistas parciales y antagonistas.Por lo tanto, de manera selectiva, los SARMS modulan o median en correguladores y factores de transcripción o proteínas en cascada de señalización para promover la actividad anabólica.

Los estudios han demostrado que el S-4 es un agonista completo del receptor de andrógenos en el tejido muscular y un agonista parcial en la próstata, lo que lo convierte en un candidato ideal como alternativa a los agonistas del receptor de andrógenos esteroides (es decir, testosterona y DHT), debido a los efectos adversos asociados. sobre el hígado, el corazón y la fertilidad.

Cabe señalar que, aunque el SARMS como el S4 aumenta la actividad de los andrógenos, no es un candidato viable para la terapia de reemplazo hormonal, ya que no se aromatiza en estrógeno.